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La insuficiencia cardíaca congestiva es un estado patofisiológico en el que el corazón es incapaz de bombear sangre con la fuerza que necesitan los tejidos metabolizantes o solo puede hacerlo si la presión de llenado es elevada. Las personas que padecen insuficiencia cardíaca congestiva suelen notar dificultades de respiración. En la mayoría de pacientes los síntomas se desarrollan de modo progresivo, por lo que es posible que el paciente no perciba sus limitaciones físicas hasta que resulte evidente que presenta síntomas anormales. Las insuficiencias cardíacas son difíciles de pronosticar1, y la mortalidad en el plazo de un año para las personas afectadas por una insuficiencia de este tipo es, como mínimo, del 20%. Además, menos de la mitad de los pacientes sobrevive cinco años después del primer diagnóstico de la enfermedad. Así pues, la insuficiencia cardíaca congestiva es más peligrosa que la mayoría de cánceres graves.

El tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva tiene por objeto interferir en los mecanismos de compensación que agravan sus devastadores síntomas clínicos. Los diuréticos bloquean la retención de sal y agua en el riñón, los medicamentos de bloqueo de los receptores beta inhiben la actividad simpática bloqueando los receptores adrenérgicos y reducen el ritmo del corazón y los IECA hacen disminuir la actividad de la angiotensina y la renina reduciendo la actividad enzimática necesaria para estos dos elementos, además de limitar el aumento de la presión arterial periférica. Digitalis es el único compuesto que no interfiere en estos mecanismos de compensación, sino que además estimula la función de bombeo muscular del corazón. No obstante, Digitalis puede tener efectos secundarios mortales, por lo que en las últimas décadas su uso se ha venido reduciendo y se han priorizado otras terapias.

La presencia de receptores 5-HT4 de la serotonina y su papel en la patofisiología del corazón con insuficiencia se han demostrado tanto en ratones como en hombres. Hemos probado que en los casos de insuficiencia cardíaca congestiva los receptores 5-HT4 se activan de modo que la estimulación de la serotonina aumenta la fuerza de contracción y, por lo tanto, también el deterioro del corazón. En un estudio clínico tratamos durante seis meses a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva con Piboserod, un antagonista selectivo de los receptores 5-HT4.5 Piboserod mostró una mejora significativa respecto al placebo en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo. La propiedad intelectual de Serodus comprende el uso de antagonistas de los receptores 5-HT4 para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva, así como nuevos compuestos químicos con propiedades mejoradas. Uno de estos compuestos ha sido seleccionado para su desarrollo preclínico.

Serodus someterá el producto a una prueba de concepto clínica antes de continuar su desarrollo con la colaboración de un socio o mediante la concesión de una licencia a una empresa farmacéutica para que complete el exigente programa de desarrollo para la Fase Clínica III. En ambos casos SERODUS será objeto de contratos que supondrán un hito en su campo y generarán una gran cantidad de regalías.